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        中间体

        曲格列汀琥珀酸盐

        更新时间:2020-05-08 点击数:10320

         
        化学名称:2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈琥珀酸盐。

        英文名:Trelagliptin succinate

        别名:SYR 111472 succinate; SYR 472

        分子式:C18H20FN5O2.C4H6O4

        分子量:475.47

        CAS:1029877-94-8

        化学结构式 :


               

        纯度:99.8%以上 ,单杂小于0.1%

        性状 :白色或类白色粉末状固体

        用途 :
        Trelagliptin(曲格列汀)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂 ,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶 ,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用 。抑制DPP-4 ,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。 Trelagliptin NDA的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据 。trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性  。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平,有望改善患者的用药依从性。据了解,DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物,可用作单药,也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特,具有不产生低血糖、不引起体重增加,以及副作用小等独特优势,引起胃肠道不良反应的发生率亦很低 。

         

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